Леводопа и комбинирането му с други лекарства

Леводопа и комбинирането му с други лекарства

Доклад

Ивета Стамболийска
Факултет по Химия и Фармация, Софийски Университет “Св.Климент Охридски”

Болестта на Паркинсон е неврологично заболяване, което се характеризира с дегенерация на допаминовите неврони в субстанция нигра, намираща се в междинния мозък. Допаминът осъществява регулацията на редица физиологични и психични процеси. Симптоматиката на болестта е представена, както от моторни нарушения като -тремор в покой, ригор, ступор, неспособност за кординиране на движенията, така и от психични –депресия, деменция. Болестта на Паркинсон е нелечима, именно затова намирането на подходящи лекарства за подтискане на симптоматиката и правилното им комбиниране е изкючително предизвикателство пред съвременната хуманна медицина и фармация. Леводопа (L-DOPA) е антипаркинсонов лекарствен продукт, метаболитен прекурсор на допамина. Последният е силно изчерпан в субстанция нигра при болестта на Паркинсон, именно Леводопа повишава нивата на допамин в този център. В терапията Леводопа се прилага най-често в комбинация с други лекарства, поради възникване на редица нежелани лекарствени реакции и нужда от повишаване на терапевтичната доза. Леводопа се прилага в комбинация с Карбидопа (инхибитор на AADC-aromatic L-amino acid decarboxylase), който намалява образуването на допамин в периферните тъкани и повишава количеството на въведената Леводопа в ЦНС. Недостатък на тази комбинация в практиката е невъзможността на Карбидопа да премине кръвно-мозъчната бариера. Това налага използването на лекарствения продукт Толкапон, който е инхибитор на COMТ (catechol-o-methyltransferase). Той има способността да преминава през кръвно-мозъчната бариера и неговата основна функция е да предотврати преминаването на Леводопа в неактивна форма. Комбинацията на Леводопа с лекарствения продукт Селегилин , който е МАО- инхибитор (monoamine oxidase), предотвратява окислителното дезаминиране на допамин в мозъка . Приложението на Леводопа в комбинация с тези лекарства има кардинално значение за добрата лекарска и фармацевтична практика. Тези комбинации предотвратяват редица НЛР, също така намаляват количеството на приетата доза Леводопа. Правилното комбиниране и дозиране на Леводопа с гореспоменатите лекарства изисква познаването на химичната им структура и лекарствените взаимодействия, който възникват при едновременния прием на лекарствените продукти при болестта на Паркинсон.